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鹽酸文拉法辛膠囊的藥理毒理是什么?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2017/1/12 20:27:43
    導讀:鹽酸文拉法辛膠囊主要通過(guò)同時(shí)阻斷NE和5-HT的再攝取,升高NE和5-HT濃度而發(fā)揮雙重抗抑郁作用,對多巴胺(DA)的重攝取,僅有輕微的抑制作用。

鹽酸文拉法辛膠囊(博樂(lè )欣),口服吸收迅速而良好,單劑給藥時(shí),僅有12.6%進(jìn)入循環(huán),食物對本品及其代謝物的吸收無(wú)影響。那么,鹽酸文拉法辛膠囊的藥理毒理是什么?

鹽酸文拉法辛膠囊的藥理作用是:

鹽酸文拉法辛膠囊主要通過(guò)同時(shí)阻斷NE和5-HT的再攝取,升高NE和5-HT濃度而發(fā)揮雙重抗抑郁作用,對多巴胺(DA)的重攝取,僅有輕微的抑制作用。對M膽堿受體,腎上腺素α1、α2、β受體,組胺H1受體幾乎無(wú)親和力。其活性代謝產(chǎn)物0-去甲基文拉法辛亦可抑制5-HT和NE的重攝取,活性比原形藥低。有研究表明,該品小劑量時(shí)主要抑制5-HT的再攝取,大劑量時(shí)對5-HT和NE的再攝取均有抑制作用。該藥對5-HT再攝取的抑制作用弱于選擇性5-HT重攝取抑制劑(SSRI);對NE再攝取的抑制作用也弱于某些三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥(TCA)或選擇性NE再攝取抑制藥。但該品單次或多次給藥均可降低由異丙腎上腺素刺激大鼠松果體產(chǎn)生的cAMP濃度,引起腎上腺素β受體的快速下調,而TCA則需長(cháng)期給藥才有此效應?,F認為文拉法辛對腎上腺素β受體的快速下調作用與其起效快有關(guān)。

有研究表明,此藥可使正常人注意力集中,增強記憶力,加快反應速度,改善智力,且對主要駕駛參數(橫向偏離水平)及一系列精神運動(dòng)均無(wú)明顯影響,但影響警覺(jué)。對于抑郁病人,一般用藥1~2周后(也有4天內)即可出現明顯抗抑郁作用,比TCA起效快。

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(實(shí)習編輯:李嘉穎)

 

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