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尼洛替尼膠囊可以與CYP3A4強抑制劑酮康唑合用嗎?

來(lái)源:健客 發(fā)布時(shí)間:2016/12/8 15:27:27
    導讀:尼洛替尼膠囊是經(jīng)肝臟中的CYP3A4代謝的,所以也是多重藥物外排泵P-糖蛋白(Pgp)的底物。在健康受試者中,當與CYP3A4強抑制劑酮康唑合用時(shí),本品的生物利用度增加了3倍。

尼洛替尼膠囊(達希納)的批準文號為H20090606 ,適應癥/功能主治:對既往治療(包括伊馬替尼)耐藥或不耐受的費城染色體陽(yáng)性的慢性髓性白血?。≒h+CML)慢性期或加速期成人患者。尼洛替尼膠囊可以與CYP3A4強抑制劑酮康唑合用嗎?

尼洛替尼膠囊(達希納)的藥物相互作用如下:

1.可能增加本品血清濃度的藥物:本品是經(jīng)肝臟中的CYP3A4代謝的,所以也是多重藥物外排泵P-糖蛋白(Pgp)的底物。在健康受試者中,當與CYP3A4強抑制劑酮康唑合用時(shí),本品的生物利用度增加了3倍。所以應該避免與酮康唑或其它CYP3A4強抑制劑(如伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、利托那韋和其它蛋白酶抑制劑)同時(shí)使用??梢钥紤]沒(méi)有或僅有弱的CYP3A4抑制作用的替代的合并用藥。

2.可能減少本品血清濃度的藥物:同時(shí)服用CYP3A4誘導劑(如利福平、卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英和貫葉連翹)可能減少本品的暴露。在需要使用CYP3A4誘導劑的患者中,應該考慮替代的具有較小酶誘導作用的藥物。

3.可能被本品改變血清濃度的藥物:在體外,本品是CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9和CYP2D6的競爭性抑制劑。在健康受試者中,服用單劑本品和咪達唑侖,咪達唑侖的暴露增加了30%。當同時(shí)服用本品和這些酶的治療指數窄的底物時(shí),應該謹慎。在進(jìn)行香豆素(CYP2C9和CYP3A4的底物)治療的患者中,應該增加對INR的監測。

4.抗心律失常藥和其它可能延長(cháng)QT間期的藥物:本品應該慎用于患有或可能發(fā)生QT間期延長(cháng)的患者,包括服用抗心律失常藥物,如服用胺碘酮、丙吡胺、普魯卡因胺、奎尼丁、索他洛爾,或服用其它可能導致QT間期延長(cháng)的藥物,如氯喹、鹵泛群、克拉霉素、氟哌啶醇和美沙酮(見(jiàn)【注意事項】)。

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(實(shí)習編輯:孫媛媛)

 

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