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達沙替尼片與阿司咪唑能合用?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/22 16:21:46
    導讀:達沙替尼治療會(huì )伴有體液潴留。在所有臨床研究中,3級或4級體液潴留的發(fā)生率為10%,其中包括3級或4級胸腔積液和心包積液發(fā)生率分別為7%和1%。

達沙替尼是CYP3A4的一種較弱的時(shí)間依賴(lài)性抑制劑。在臨床相關(guān)的濃度下,達沙替尼不能抑制CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6或2E1。達沙替尼不是人類(lèi)CYP酶的誘導劑。那么,達沙替尼片與阿司咪唑能合用?

達沙替尼治療會(huì )伴有體液潴留。在所有臨床研究中,3級或4級體液潴留的發(fā)生率為10%,其中包括3級或4級胸腔積液和心包積液發(fā)生率分別為7%和1%。

達沙替尼經(jīng)口服后可被快速吸收,在0.5-3小時(shí)內達到峰值濃度??诜?,在25mg至120mg,每日2次的劑量范圍內,平均暴露(AUCτ)的增加大約與劑量的增加呈正比?;颊咧羞_沙替尼的總體平均終末半衰期大約為5-6小時(shí)。

來(lái)自健康受試者的數據表明,在高脂飲食30分鐘后單次給予100mg的達沙替尼可使達沙替尼的平均AUC增加14%。服用達沙替尼30分鐘前給予低脂飲食可使達沙替尼的平均AUC增加21%。所觀(guān)察到的食物作用并不能代表與臨床相關(guān)的暴露的改變。

達沙替尼與CYP3A4底物同時(shí)使用可能會(huì )增加CYP3A4底物的暴露。因此,當達沙替尼與已知具有較窄治療指數的CYP3A4底物(如阿司咪唑)同時(shí)使用時(shí)應當謹慎。

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(實(shí)習編輯:葉勝能)

 

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