鹽酸沙格雷酯片用于改善慢性動(dòng)脈閉塞癥所引起的潰瘍、疼痛以及冷感等缺血性諸癥狀。那么,鹽酸沙格雷酯片會(huì )有哪些不良反應呢?
鹽酸沙格雷酯片從尿中以及糞便中的排泄總計分別為44.5%及4.2%。鹽酸沙格雷酯片給大鼠口服14C-鹽酸沙格雷酯時(shí),鹽酸沙格雷酯片大部分組織內放射性濃度在15~30分鐘達到最高值,而且肝臟、腎臟以及肺中的放射性濃度分布要高于血液中。鹽酸沙格雷酯片中的14C-鹽酸沙格雷酯從各組織內的消失也很迅速。
鹽酸沙格雷酯片用藥后96小時(shí)之內從尿中排泄30-40%,從糞便中排泄60-70%。鹽酸沙格雷酯片脫脂后的代謝物經(jīng)多種細胞色素P450酶的同功酶(CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4)進(jìn)行代謝。鹽酸沙格雷酯片對健康成人一次口服100mg時(shí),鹽酸沙格雷酯片服用后24小時(shí)內在尿與糞便中未發(fā)現藥物原型。
鹽酸沙格雷酯片在使用周?chē)鷦?dòng)脈閉塞癥模型(通過(guò)輸注月桂酸導致大鼠周?chē)鷦?dòng)脈閉塞)的試驗中,鹽酸沙格雷酯片可抑制其病癥的發(fā)作;鹽酸沙格雷酯片在使用動(dòng)脈血栓模型(血管內皮損傷導致的小鼠動(dòng)脈血栓、聚乙烯管置換大白鼠動(dòng)脈血栓)的試驗中,鹽酸沙格雷酯片可抑制其血栓的形成。鹽酸沙格雷酯片的不良反應是:
1.腦出血(0.1%以下)、消化道出血(0.1%以下):曾發(fā)現有腦出血、吐血和便血等消化道出血的不良反應,因此在使用本品時(shí)需要進(jìn)行充分觀(guān)察,當發(fā)現有異常情況時(shí),應停止用藥并進(jìn)行適當處理。
2.血小板減少:曾發(fā)現有血小板減少的不良反應,因此在使用本品時(shí)需要進(jìn)行充分觀(guān)察,當發(fā)現有異常情況時(shí),應停止用藥并進(jìn)行適當處理。
3.肝功能障礙、黃疸:曾發(fā)現有伴隨AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P年、γ-GTP、LDH升高的肝功能障礙、黃疸等不良反應,因此在使用本品時(shí)需要進(jìn)行充分觀(guān)察,當發(fā)現有異常情況時(shí),應停止用藥并進(jìn)行適當處理。
4.其它不良反應:出現此種癥狀時(shí),應停止用藥。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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