纈沙坦氫氯噻嗪片單藥治療的推薦劑量80mg,每天1次。降壓效果不滿(mǎn)意時(shí),每日劑量可增加至160mg。氫氯噻嗪的有效劑量為每日12.5-50mg,每日1次。纈沙坦氫氯噻嗪片的服用與進(jìn)餐時(shí)間無(wú)關(guān)。那么,纈沙坦氫氯噻嗪片的藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢?
纈沙坦氫氯噻嗪片的藥代動(dòng)力學(xué)是口服后可迅速吸收,其吸收量差異很大,平均絕對生物利用度為23%(23±7),在研究的劑量范圍內,藥代動(dòng)力學(xué)曲線(xiàn)呈線(xiàn)性,每天服用一次時(shí),纈沙坦很少引起蓄積,在男性和女性中,血漿濃度相似。進(jìn)餐時(shí)服用纈沙坦,使AUC減少48%,血藥濃度峰值(Cmax)減少59%。無(wú)論是否與食物同服,8小時(shí)后的血藥濃度相似。AUC或Cmax的減少對臨床療效無(wú)明顯的影響,故纈沙坦可以進(jìn)餐時(shí)或空腹服用。分布:絕大部分纈沙坦(94~97%)與血清蛋白結合(主要是白蛋白),1周內達穩態(tài),穩態(tài)分布容積約為17升。與肝血流量(30L/h)相比,血漿清除速度相對較慢(大約2L/h)。清除:纈沙坦以多指數衰變動(dòng)力學(xué)代謝(a項半衰期<1小時(shí),終末半衰期約9小時(shí))。纈沙坦主要以原型排泄,70%從糞便排出,30%從尿排出。
纈沙坦氫氯噻嗪片的藥物相互作用是:
1.與其他抗高血壓藥物合用可以增加復代文的抗高血壓療效。
2.與保鉀利尿劑、補鉀制劑或含鉀的鹽替代物或其他可以改變血清鉀的藥物(如肝素)合用需要謹慎并監測血鉀水平。
3.有報道同時(shí)使用鋰ACE抑制劑和或噻嗪類(lèi)利尿劑可引起血清鋰濃度可逆性升高和鋰中毒。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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