鹽酸托莫西汀膠囊的主要成分為鹽酸托莫西汀。鹽酸托莫西汀膠囊為膠囊劑,囊殼為不透明蘭、乳白色。那么,鹽酸托莫西汀膠囊與MAOI合用好嗎?
鹽酸托莫西汀膠囊的體內藥物經(jīng)過(guò)肝微粒體細胞色素酶P4502D6(CYP2D6)代謝生成4-羥基托莫西汀,鹽酸托莫西汀膠囊的血藥濃度約為原藥的1%。鹽酸托莫西汀膠囊的代謝產(chǎn)物4-羥基托莫西汀的藥理活性與原藥相似。鹽酸托莫西汀膠囊在飯前或飯后服用,平均血漿清除率(K)為5.83毫升/分,半衰期(t1/2)為5.2小時(shí)。鹽酸托莫西汀膠囊口服給藥后僅3%以原形藥物排除體外,大于80%的藥物以葡萄糖苷的形式經(jīng)腎隨尿液排泄,約17%的藥物經(jīng)消化道隨糞便排泄。
鹽酸托莫西汀膠囊在治療劑量時(shí),血漿蛋白結合率約為98%,鹽酸托莫西汀膠囊主要與血漿蛋白結合;表觀(guān)分布容積(Vc)為0.85升/千克,表明其主要分布于體液中。鹽酸托莫西汀膠囊的治療作用與其他選擇性抑制突觸前胺泵對NA的再攝取效應有關(guān),鹽酸托莫西汀膠囊能增強NA的翻轉效應,從而改善小兒多動(dòng)癥的癥狀,間接促進(jìn)認識的完成及注意力的集中。鹽酸托莫西汀膠囊口服吸收迅速,血藥濃度達峰時(shí)間為1~2小時(shí)。
鹽酸托莫西汀膠囊不應與MAOI合用,或在停用MAOI兩周內使用。同樣,MAOI治療不應在停用鹽酸托莫西汀2周內開(kāi)始。已有報道稱(chēng),其它影響腦內單胺濃度的藥物與MAOI合用可引起嚴重的、有時(shí)會(huì )致命的反應(包括高熱、強直、肌陣攣、自主神經(jīng)系統功能不穩定,可能出現生命體征的快速波動(dòng),以及精神狀態(tài)改變,包括可發(fā)展為譫妄和昏迷的極度激越)。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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