鹽酸托莫西汀膠囊的主要成分為鹽酸托莫西汀。鹽酸托莫西汀膠囊為膠囊劑,囊殼為不透明蘭、乳白色。那么,鹽酸托莫西汀膠囊的不良反應有哪些呢?
鹽酸托莫西汀膠囊的體內藥物經(jīng)過(guò)肝微粒體細胞色素酶P4502D6(CYP2D6)代謝生成4-羥基托莫西汀,鹽酸托莫西汀膠囊的血藥濃度約為原藥的1%。鹽酸托莫西汀膠囊的代謝產(chǎn)物4-羥基托莫西汀的藥理活性與原藥相似。鹽酸托莫西汀膠囊在飯前或飯后服用,平均血漿清除率(K)為5.83毫升/分,半衰期(t1/2)為5.2小時(shí)。鹽酸托莫西汀膠囊口服給藥后僅3%以原形藥物排除體外,大于80%的藥物以葡萄糖苷的形式經(jīng)腎隨尿液排泄,約17%的藥物經(jīng)消化道隨糞便排泄。
鹽酸托莫西汀膠囊在治療劑量時(shí),血漿蛋白結合率約為98%,鹽酸托莫西汀膠囊主要與血漿蛋白結合;表觀(guān)分布容積(Vc)為0.85升/千克,表明其主要分布于體液中。鹽酸托莫西汀膠囊的治療作用與其他選擇性抑制突觸前胺泵對NA的再攝取效應有關(guān),鹽酸托莫西汀膠囊能增強NA的翻轉效應,從而改善小兒多動(dòng)癥的癥狀,間接促進(jìn)認識的完成及注意力的集中。鹽酸托莫西汀膠囊口服吸收迅速,血藥濃度達峰時(shí)間為1~2小時(shí)。
鹽酸托莫西汀膠囊的不良反應:鹽酸托莫西汀已經(jīng)在2067名ADHD的兒童或青少年和270名ADHD的成人中進(jìn)行了臨床研究。在A(yíng)DHD臨床試驗中,169名患者的治療時(shí)間超過(guò)1年,526名患者的治療時(shí)間超過(guò)6個(gè)月。下表的數據和內容不適于在一般的醫療實(shí)踐中預測不良反應的發(fā)生率,因為患者的特點(diǎn)和其它因素與臨床試驗中的不同。同樣,所引用的不良反應的發(fā)生率也不能與使用其他治療方法、手段或眼瞼的臨床研究的數據相比較。所引用的數據為處方醫生估計藥物和非藥物因素對研究人群中不良事件發(fā)生率的相對影響提供一些基礎。兒童和青少年臨床試驗:在兒童和青少年研究中,因不良時(shí)間中止治療的原因-在短期兒童和青少年安慰劑對照研究中,有3.5%(15/427)在托莫西汀治療組和1.4%(4/294)在安慰劑組患者因不良事件中止了治療。在所有的研究中(包括開(kāi)放和長(cháng)期研究),5%的強代謝(EM)患者和7%的弱代謝(PM)患者因為不良事件中止了研究。在接受鹽酸托莫西汀治療的患者中,造成1個(gè)以上的患者中止治療的原因為攻擊行為(0.5%,N=2),易激惹(0.5%,N=2),嗜睡(0.5%,N=2)和嘔吐(0.5%,N=2)。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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