金戈為淺藍色菱形薄膜衣,除去薄膜衣后為白色結晶粉末。主要成分為枸櫞酸西地那非。那么,金戈的服用方法是怎樣呢?
金戈藥代動(dòng)力學(xué)參數在推薦劑量范圍內與劑量成比例。金戈的消除以肝臟代謝為主(細胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產(chǎn)物,其性質(zhì)與西地那非近似。金戈及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約為4小時(shí)。金戈的細胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時(shí),可能會(huì )導致西地那非血漿水平升高。
金戈一項測定藥效持續時(shí)間的試驗顯示,藥效可持續至4小時(shí),但反應較2小時(shí)時(shí)弱。金戈口服后吸收迅速,金戈的絕對生物利用度約為40%。金戈大多數試驗在服藥后約60分鐘評估西地那非的藥效。金戈對經(jīng)硬度計測量發(fā)現,勃起反應一般隨金戈劑量和血漿濃度的增加而增強。金戈對勃起反應的作用,金戈對器質(zhì)性或心理性勃起功能障礙患者進(jìn)行的8個(gè)雙盲、安慰劑交叉對照試驗中,經(jīng)硬度計測量勃起硬度和持續時(shí)間發(fā)現:服用金戈后,性刺激引起的勃起較安慰劑組有改善。金戈的服用方法是:
1.對大多數患者,推薦劑量為50mg,在性活動(dòng)前約1小時(shí)按需服用;但在性活動(dòng)前0.5~4小時(shí)內的任何時(shí)候服用均可?;谒幮Ш湍褪苄?,劑量可增加至100mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒(méi)有性刺激時(shí),推薦劑量的西地那非不起作用。
2.下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關(guān):年齡65歲以上(增加40%)、肝臟受損(如肝硬化,增加80%)、重度腎損害(肌酐清除率<30ml/min,增加100%)、同時(shí)服用強效細胞色素P4503A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑(增加200%)、紅霉素(增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由于血漿水平較高可能同時(shí)增加藥效和不良事件發(fā)生率,故這些患者的起始劑量以25mg為宜。
3.一項在無(wú)HIV感染的健康受試者中進(jìn)行的研究表明,Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著(zhù)增高(AUC增加了11倍)。
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(實(shí)習編緝:梁勁)
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