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替莫唑胺膠囊的藥理毒理是怎樣?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/8/11 19:36:24
    導讀:替莫唑胺膠囊是一個(gè)具有抗腫瘤活性,含有咪唑四嗪(imidazotetrazine)環(huán)的烷化劑類(lèi)抗腫瘤藥物。

替莫唑胺膠囊(蒂清),口服吸收完全,1.0小時(shí)后達血藥濃度峰值。那么,替莫唑胺膠囊的藥理毒理是怎樣?

替莫唑胺膠囊的藥理毒理是:

替莫唑胺膠囊是一個(gè)具有抗腫瘤活性,含有咪唑四嗪(imidazotetrazine)環(huán)的烷化劑類(lèi)抗腫瘤藥物。它本身并沒(méi)有活性,屬于前體藥物,須在生理水平PH下經(jīng)非酶途徑轉化為活性化合物MITC(5-(3-甲基三氮烯-1-基)咪唑-4-酰胺),后者再進(jìn)一步水解成活性代謝物方能顯現抗腫瘤活性。理論上,MTIC的抗腫瘤活性主要是通過(guò)與鳥(niǎo)嘌呤的第六位氧原子產(chǎn)生主要的DNA烷基化(甲基化)作用,同時(shí)也會(huì )與鳥(niǎo)嘌呤的第七位氮原子發(fā)生次要的附加性烷基化作用,因此隨后發(fā)生的細胞毒性被認為是與這些異常修復的甲基化合物有關(guān)。

采用口服給藥的方式,可采用放射治療同步進(jìn)行輔助性治療,可用于治療新診斷的多形性神經(jīng)膠母細胞瘤或復發(fā)性惡性神經(jīng)膠質(zhì)瘤,在治療過(guò)程中需嚴密監測化療過(guò)程中嗜中性白血球以及血小板的數量,避免發(fā)生血液毒性的副作用。

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(實(shí)習編輯:李嘉穎)

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