來(lái)氟米特片(妥抒),口服吸收迅速,在胃腸粘膜與肝中迅速轉變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物A771726。那么,來(lái)氟米特片的藥理毒理是怎樣?
來(lái)氟米特片的藥理毒理是:
1、藥理作用
來(lái)氟米特為具有抗增殖活性的異噁唑類(lèi)免疫抑制劑,其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內、外試驗表明,本品具有抗炎作用。來(lái)氟米特的體內活性主要通過(guò)其活性代謝產(chǎn)物A771726(下稱(chēng)M1)而產(chǎn)生。
2、毒理研究:
來(lái)氟米特Ames試驗、程序外DNA合成試驗、HGPRT(次黃嘌呤鳥(niǎo)嘌呤磷酸核糖基轉移酶)基因突變試驗結果均為陰性。另外,來(lái)氟米特在小鼠微核試驗及中國倉鼠(在體)骨髓細胞試驗中均未出現致染色體畸變作用,而來(lái)氟米特的次要代謝物4-三氟甲基苯胺(TFMA)在A(yíng)mes試驗、HGPRT基因突變試驗和中國倉鼠細胞(體外)染色體畸變試驗中均出現該作用,但TFMA在小鼠微核試驗和中國倉鼠(在體)骨髓細胞遺傳學(xué)試驗中均未出現該作用。
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(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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