埃索美拉唑鎂腸溶片治療胃潰瘍有很好的治療效果。且埃索美拉唑鎂腸溶片的藥效更快,抑制酸性效果更好,對肝臟的影響更小,具有較高的生物利用度以及藥效持續時(shí)間較長(cháng),治愈率更高,值得推廣應用。那么埃索美拉唑鎂腸溶片藥代動(dòng)力學(xué)到底怎么樣?
埃索美拉唑鎂腸溶片藥代動(dòng)力學(xué):吸收與分布埃索美拉唑對酸不穩定,口服采用腸溶衣顆粒,體內轉化為R-異構體的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速,口服后約1-2小時(shí)血漿濃度達到高峰,每日一次重復給藥后的絕對生物利用度為89%。健康受試者穩態(tài)時(shí)的表現分布容積約為0.22L/kg體重,埃索美拉唑的血漿蛋白結合率為97%。
代謝與排泄埃索美拉唑完全經(jīng)細胞色素P450酶系統(CYP)代謝,埃索美拉唑的大部分代謝依靠多形性的CYP2C19,生成埃索美拉唑的羥化物和去甲基代謝物,剩余部分依靠另一特殊異構體CYP3A4代謝生成埃索美拉唑砜,后者為血漿中的主要代謝物。以下的參數主要反映CYP2C19功能正常的個(gè)體,即怏代謝者的藥代動(dòng)力學(xué)特征??傃獫{清除率在單次用藥后約為17L/h,多次用藥后約為9L/h,血漿消除半衰期在重復每日一次用藥后約為1.3小時(shí),重復給藥后,埃索美拉唑的血藥濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積(AUC)增大。這種增大是劑量依賴(lài)性的,并在多次用藥后導致非線(xiàn)性的劑量AUC關(guān)系。
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(實(shí)習編輯:賴(lài)柳君)
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