塞來(lái)昔布膠囊，用于緩解骨關(guān)節炎的癥狀和體征、緩解成人類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的癥狀和體征、治療成人急性疼痛。目前僅由輝瑞公司生產(chǎn)，商品名為西樂(lè )葆。那么，塞來(lái)昔布膠囊對血液系統的影響？

在健康志愿者的臨床試驗中，本品單劑量最高達800mg和多劑量600mg每日兩次，最長(cháng)達7天（高于推薦的治療劑量），對血小板聚集的減少或出血時(shí)間的延長(cháng)沒(méi)有影響。因為沒(méi)有對血小板的作用，本品不能作為阿司匹林的替代品用于預防心血管疾病。本品對血小板是否有任何作用可能增加與本品有關(guān)的嚴重心血管血栓性不良事件風(fēng)險，尚不清楚。

本品是非甾體類(lèi)抗炎藥,動(dòng)物模型中觀(guān)察到其有抗炎、鎮痛和退熱的作用。本品的作用機理是通過(guò)抑制環(huán)氧化酶-2(COX-2)來(lái)抑制前列腺素生成。且在人體治療濃度下，本品對同工酶—環(huán)氧化酶-1(COX-1)沒(méi)有抑制作用。在動(dòng)物結腸腫瘤模型中塞來(lái)昔布減緩了腫瘤的發(fā)生和進(jìn)展。

塞來(lái)昔布主要經(jīng)細胞色素P4502C9代謝。已證實(shí)其在人體血漿中的三種代謝產(chǎn)物，醇、相應的羧基酸和其葡糖苷酸結合物。這些代謝產(chǎn)物沒(méi)有抑制COX-1或COX－2的活性。根據病史在已知或懷疑有P4502C9代謝酶缺乏的患者，應慎用塞來(lái)昔布，因為代謝清除的減低會(huì )導致塞來(lái)昔布的血藥濃度異常增高。

使用本品治療的患者中有時(shí)會(huì )出現貧血。在臨床對照研究中，貧血的發(fā)生率在塞來(lái)昔布膠囊治療組為0.6%，在安慰劑組為0.4%。長(cháng)期應用本品的患者出現任何貧血或失血的癥狀和體征應該檢查血紅蛋白和血細胞比容。按規定劑量使用塞來(lái)昔布膠囊一般不影響血小板的計數，凝血酶原時(shí)間(PT)或部分凝血活酶時(shí)間(PTT)，不影響血小板聚集。

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（實(shí)習編輯：李亞君）