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老年患者服用恩甘定是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/4/18 16:58:47
    導讀:恩甘定的藥物累積指數約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。恩甘定主要以原形通過(guò)腎臟清除,恩甘定的清除率為給藥量的62—73%。

恩甘定為膠囊劑,內容物為白色或類(lèi)白色小丸。恩甘定的主要成分為恩替卡韋?;瘜W(xué)名稱(chēng):2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,老年患者服用恩甘定是怎樣呢?

恩甘定的藥物累積指數約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。恩甘定主要以原形通過(guò)腎臟清除,恩甘定的清除率為給藥量的62—73%。恩甘定的腎清除率為360—471mL/min,且不依賴(lài)于給藥劑量,這表明恩甘定同時(shí)通過(guò)腎小球濾過(guò)和網(wǎng)狀小管分泌。

恩甘定對食物口服吸收的影響,恩甘定進(jìn)食標準高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg恩甘定會(huì )導致藥物吸收的輕微延遲(從原來(lái)的0.75小時(shí)變?yōu)?.0—1.5小時(shí)),Cmax降低44—46%,恩甘定的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)降低18—20%。恩甘定應空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。恩甘定的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,恩甘定表觀(guān)分布容積超過(guò)全身液體量,這說(shuō)明恩甘定廣泛分布于各組織。恩甘定對健康受試者口服用藥后,恩甘定被迅速吸收,0.5到1.5小時(shí)達到峰濃度(Cmax)。恩替卡韋膠囊每天給藥一次,6—10天后可達穩態(tài),累積量約為兩倍。

恩甘定的體外實(shí)驗表明甘澤與人血漿蛋白結合率為13%。恩甘定在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀(guān)察到恩甘定的氧化或乙?;x物,但觀(guān)察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。恩甘定在達到血漿峰濃度后,恩甘定的血藥濃度以雙指數方式下降,達到終末清除半衰期約需128—149小時(shí)。恩甘定不是細胞色素P450(CYP450)酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。

恩甘定的老年患者用藥:由于沒(méi)有足夠的65歲及以上的老年患者參加本品的臨床研究,尚不清楚老年患者與年輕患者對本品的反應有何不同。其他的臨床試驗報告也未發(fā)現老年患者與年輕患者之間的不同。恩替卡韋主要由腎臟排泄,在腎功能損傷的患者中,可能發(fā)生毒性反應的危險性更高。因為老年患者多數腎功能有所下降,因此應注意藥物劑量的選擇,并且監測腎功能。

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(實(shí)習編緝:邵澤妹)

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