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服用恩替卡韋片會(huì )出現ALT升高嗎？

來(lái)源：方舟健客 發(fā)布時(shí)間：2016/3/27 3:11:13
    導讀：恩替卡韋片適用于病毒復制活躍，血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

恩替卡韋片為薄膜衣片，除去包衣后顯白色。恩替卡韋片的主要成分為恩替卡韋?；瘜W(xué)名稱(chēng)：2-氨基-9-[(1S，3R，4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么，服用恩替卡韋片會(huì )出現ALT升高嗎？

恩替卡韋片通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競爭，恩替卡韋片中的恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉錄酶）的所有三種活性：HBV多聚酶的啟動(dòng)；前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成；HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋片中的恩替卡韋三磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數（Ki）為0.0012μM。

恩替卡韋片為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物，恩替卡韋片對乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。恩替卡韋片適用于病毒復制活躍，血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

恩替卡韋片能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，恩替卡韋片中的三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時(shí)。恩替卡韋片中的恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線(xiàn)粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至160μM。

恩替卡韋片在中國進(jìn)行的臨床試驗中，本品最常見(jiàn)的不良反應有：ALT升高、疲勞、眩暈、惡心、腹痛、腹部不適、上腹痛、肝區不適、肌痛、失眠和風(fēng)疹。這些不良反應多為輕到中度。在與拉米夫定對照的試驗中，本品不良事件的發(fā)生率與拉米夫定相當。

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（實(shí)習編緝：邵澤妹）

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