阿托伐他汀鈣片(阿樂(lè ))，不僅在市面上可以購買(mǎi)到，在方舟健客上也是可以購買(mǎi)到正品的。那么，阿托伐他汀鈣片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣？
阿托伐他汀鈣片的藥代動(dòng)力學(xué)是：
1、吸收：阿托伐他汀口服后吸收迅速；1-2小時(shí)內血漿濃度達峰。吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。與溶液劑相比，阿托伐他汀片的生物利用度為95%-99%。絕對生物利用度約為12%。HMG-CoA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。全身利用度較低的原因在于進(jìn)入人體循環(huán)前胃粘膜清除和/或肝臟首過(guò)效應。與早餐給藥相比，晚上給藥血漿濃度稍低（Cmax和AUC約30%）。然而，無(wú)論一天中何時(shí)給藥，低密度脂蛋白膽固醇的降低是相同的。
2、分布：阿托伐他汀的平均分布容積約為381L。98%以上的阿托伐他汀與血漿蛋白結合。血液/血漿比約為0.25提示僅有少量藥物滲透入紅細胞內。根據在大鼠中的觀(guān)察。阿托伐他汀可能分泌入人乳中。
3、代謝：阿托伐他汀由細胞色素P4503A4代謝成鄰位和對位羥基衍生物及其它β氧化產(chǎn)物。體外試驗中，鄰位和對位羥基化代謝產(chǎn)物對HMG-CoA還原酶的抑制作用與阿托伐他汀相當。對HMG-CoA還原酶抑制活性約70%是由活性代謝性產(chǎn)生。體外研究顯示了細胞色素P4503A4在阿托伐他汀代謝中的重要性，同時(shí)服用已知的同工酶抑制劑紅霉素與人體內阿托伐他汀的血漿濃度增加相一致在動(dòng)物中，鄰位-羥基代謝產(chǎn)物經(jīng)過(guò)進(jìn)一步的葡萄醛酸化過(guò)程。
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（實(shí)習編輯：李嘉穎）
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