二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片的主要成份是馬來(lái)酸羅格列酮河鹽酸二甲雙胍。僅適用于其他降糖藥無(wú)法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。那么,二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片的老年患者用藥是有哪些呢?
二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片的性狀是薄膜衣片,一面刻有g(shù)sk字樣,另一面有2/500字樣,除去包衣后顯白色。
二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片的口服吸收生物利用度為99%,血漿達峰時(shí)間約為1小時(shí),血漿清除半衰期(t1/2)為3~4小時(shí),進(jìn)食對本品的吸收總量無(wú)明顯影響,但達峰時(shí)間延遲2.2小時(shí),峰值降低20%。本品的平均口服分布容積為17.6L(30%)。99.8%與血漿蛋白結合,主要為白蛋白。本品主要以原形從尿排出,主要代謝途徑為經(jīng)N-去甲基和羥化作用與硫酸鹽或葡萄糖醛酸結合。所有循環(huán)代謝產(chǎn)物均沒(méi)有胰島素增敏作用。體外試驗證實(shí),本品絕大部分經(jīng)P450酶系統的CYP2C8途徑,少量經(jīng)CYP2C9途徑代謝??诜蜢o脈給予14C標記的羅格列酮后,64%經(jīng)尿液排出,23%經(jīng)糞便排出。臨床研究證實(shí)羅格列酮的藥代動(dòng)力學(xué)參數不受年齡、種族、吸煙或飲酒的影響。
二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片可通過(guò)增加組織對胰島素敏感性,提高細胞對葡萄糖的利用而發(fā)揮降低血糖的療效,可明顯降低空腹血糖及胰島素和C-肽水平,對餐后血糖和胰島素亦有明顯的降低作用。使糖化血紅蛋白(HbAlc)水平明顯降低。本品的作用機制與特異性激活一種核受體:過(guò)氧化物酶體增殖因子激活的γ-型受體(PPARγ)有關(guān)。在人類(lèi),PPARγ受體分布在一些胰島素作用的關(guān)鍵靶組織如:脂肪組織、骨骼肌和肝臟等。PPARγ核受體的作用是調節胰島素反應基因轉錄,而胰島素反應基因參與控制葡萄糖產(chǎn)生、轉運和利用。
二甲雙胍馬來(lái)酸羅格列酮片的老年患者用藥是老年患者毋需調整劑量。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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