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比卡魯胺片的毒性大嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/1/3 10:01:23
    導讀:對大鼠進(jìn)行12個(gè)月重復給藥毒性研究之后24周,其睪丸萎縮可以完全恢復;而在生殖研究中,在給藥11周后7周,其功能即可恢復。故在男性中推斷會(huì )有亞生育力期或無(wú)生育力期。

比卡魯胺片(朝暉先)屬于非甾體類(lèi)抗雄激素藥物,主要成份:比卡魯胺?;瘜W(xué)名:(±)-N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-[(4-氟苯基)磺?;鵠-2-羥基-2-甲基丙酰胺,分子式:C18H14N2O4F4S,分子量:430.37。

那么,比卡魯胺片的毒性大嗎?

比卡魯胺片(朝暉先)沒(méi)有其它內分泌作用,它與雄激素受體結合而不激活基因表達,從而抑制了雄激素的刺激,導致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用本品可在部份患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。本品是消旋物,其抗雄激素作用僅僅出現在(R)-結構對映體上。

比卡魯胺片(朝暉先)與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類(lèi)似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應用于晚期前列腺癌的治療。成年男性包括老年人:一片(50mg),一天一次,用朝暉先治療應與LHRH類(lèi)似物或外科睪丸切除術(shù)治療同時(shí)開(kāi)始。

比卡魯胺是一種強效的抗雄激素藥物,并且在動(dòng)物中是一種混合功能氧化酶誘導劑。動(dòng)物靶器官變化,包括動(dòng)物中(間質(zhì)細胞,甲狀腺,肝臟)腫瘤誘發(fā)與這些作用相關(guān)。在人體,酶誘導作用還未發(fā)現。臨床前試驗的結果被認為與晚期前列腺癌病人治療無(wú)相關(guān)性。細精管的萎縮是抗雄激素類(lèi)藥物可以預期的作用,在所有種屬的試驗動(dòng)物中都有觀(guān)察到。對大鼠進(jìn)行12個(gè)月重復給藥毒性研究之后24周,其睪丸萎縮可以完全恢復;而在生殖研究中,在給藥11周后7周,其功能即可恢復。故在男性中推斷會(huì )有亞生育力期或無(wú)生育力期。

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(實(shí)習編輯:陳生)

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