藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時(shí)應用時(shí)所發(fā)生的藥效變化。合理的藥物相互作用可以增強療效或降低藥物不良反應,反之可導致療效降低或毒性增加,還可能發(fā)生一些異常反應,干擾治療,加重病情。那么,依托考昔片(安康信)和口服避孕藥合并用可以的嗎?
依托考昔口服吸收良好。平均口服生物利用度接近100%,在成人空腹口服120mg每日1次直至達到穩態(tài)時(shí),在給藥約1小時(shí)(Tmax)后出現血漿峰值濃度(幾何平均數Cmax=3.6mcg/ml)。幾何平均數AUC0-24hr為37.8mcg/ml。本品的藥代動(dòng)力學(xué)在臨床劑量范圍呈線(xiàn)性。如果每日服用依托考昔120mg,正常進(jìn)餐對其吸收程度及吸收速率無(wú)明顯影響。在臨床試驗中,服用依托考昔時(shí)可不考慮進(jìn)餐情況。
在臨床劑量范圍之內或更高劑量下,本品是具有口服活性的、選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑。目前已確認了環(huán)氧化酶的兩種亞型:環(huán)氧化酶-1(COX-1)和環(huán)氧化酶-2(COX-2)。COX-1參與前列腺素介導的正常生理功能,如胃粘膜細胞保護和血小板凝集等。非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產(chǎn)生,因此可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與前列腺素的產(chǎn)生,而前列腺素可引起疼痛、炎癥和發(fā)熱等。依托考昔是選擇性的環(huán)氧化酶-2的抑制劑,可減輕這些癥狀和體征,降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。
在多劑量研究中,受試者每日服用本品150mg(共9天),與安慰劑相比,出血時(shí)間沒(méi)有受到影響。單劑量服藥250mg或500mg對出血時(shí)間也沒(méi)有影響。體內研究顯示,在150mg劑量下,血藥濃度達到穩態(tài)時(shí),體外花生四烯酸或膠原介導的血小板聚集均未受到抑制。這些結果與本品的COX-2選擇性一致。
依托考昔片和口服避孕藥合并用:連續21天同時(shí)應用本品60mg及含有35微克的乙炔雌二醇(EE)和0.5至1mg的炔諾酮口服避孕藥,可使EE穩定狀態(tài)下的AUC0-24hr增加37%;本品120mg及同樣的口服避孕藥同時(shí)或間隔12小時(shí)服用,可使EE穩定狀態(tài)下的AUC0-24hr增加50-60%;在選擇合適的口服避孕藥與本品同時(shí)服用時(shí),需考慮到EE濃度的升高。EE濃度的升高會(huì )增加口服避孕藥相關(guān)不良事件(如女性發(fā)生靜脈血栓性栓塞的危險)的發(fā)生率。
方舟健客致力為您服務(wù),您可以隨時(shí)咨詢(xún)我們的在線(xiàn)客服,或者撥打我們的熱線(xiàn)電話(huà)400-086-5111。
(實(shí)習編輯:李偉君)
上一篇:依托考昔片(安康信)和氨甲蝶... 下一篇:依托考昔片(安康信)和阿司匹...依托考昔片(安康信)市場(chǎng)價(jià):會(huì )員價(jià):¥
炔諾酮片市場(chǎng)價(jià):會(huì )員價(jià):¥
炔諾酮片市場(chǎng)價(jià):會(huì )員價(jià):¥
依托考昔片(安康信)市場(chǎng)價(jià):會(huì )員價(jià):¥