奧氮平片(再普樂(lè ))為白色包衣片,適用于精神分裂癥及其它有嚴重陽(yáng)性癥狀和/或陰性癥狀的精神病的急性期和維持期的治療,也可緩解精神分裂癥及相關(guān)疾病的繼發(fā)性情感癥狀。那么,奧氮平片(再普樂(lè ))的藥理毒理有哪些內容呢?
藥物過(guò)量:癥狀和體征:奧氮平過(guò)量時(shí),最常見(jiàn)的癥狀(發(fā)生率>10%)包括心動(dòng)過(guò)速、激越/攻擊行為、構音障礙、各種錐體外系癥狀以及覺(jué)醒水平的降低(由鎮靜直至昏迷)。奧氮平過(guò)量的其它重要表現還包括譫妄、痙攣、昏迷、可疑的NMS、呼吸抑制、呼吸急促、高血壓或低血壓、心律不齊(過(guò)量時(shí)發(fā)生率小于2%)和心肺功能抑制等。迄今報告的奧氮平最低致死劑量為450mg,但是也有報告服用奧氮平劑量超過(guò)1500mg而仍幸免于難。使用奧氮平過(guò)量時(shí)的處理方法:目前,還沒(méi)有特異的奧氮平解毒劑。
藥理毒理:1.急性(單劑量給藥時(shí)的)毒性:嚙齒動(dòng)物口服中毒的癥狀表現為高效價(jià)神經(jīng)阻滯劑的作用特征:活動(dòng)減少、昏迷、震顫、陣攣性抽搐、流涎以及體重增加和速度受阻。致死劑量中位數約為210mg/kg(小鼠)和175mg/kg(大鼠)。狗能耐受的單劑量高達100mg/kg。臨床癥狀包括鎮靜、共濟失調、震顫、心率增加、呼吸費力、瞳孔縮小以及食欲減低。猴子單次口服劑量達100mg/kg會(huì )導致虛脫,更高的劑量會(huì )導致半昏迷狀態(tài)。
2.重復給藥時(shí)的毒性:在對小鼠進(jìn)行的長(cháng)達3個(gè)月和對大鼠及狗進(jìn)行的長(cháng)達1年的研究中發(fā)現,奧氮平的主要作用是對CNS的抑制作用、抗膽堿能作用以及外周的血液學(xué)障礙。對CNS的抑制會(huì )逐漸產(chǎn)生耐受。高劑量時(shí)生長(cháng)發(fā)育參數會(huì )降低。與大鼠催乳素增高相一致的可逆性變化包括卵巢和子宮的重量下降,以及陰道上皮和乳腺的形態(tài)學(xué)變化。
3.血液學(xué)毒性:在每種動(dòng)物都發(fā)現了對血液學(xué)參數的作用,包括小鼠循環(huán)白細胞與劑量相關(guān)的減少和大鼠循環(huán)白細胞的非特異性減少:但沒(méi)有發(fā)現骨髓細胞中毒的證據。一些8或10mg/kg/日治療的狗(奧氮平暴露總量[AUC]比12mg治療的人類(lèi)高l2至15倍)出現了可逆性的粒細胞減少癥、血小板減少癥和貧血。在出現細胞減少癥的狗身上未發(fā)現對骨髓造血始祖細胞和增生細胞的不良作用。
通過(guò)以上介紹希望各位患者能夠準確了解藥物并在醫生的指導下用藥。保證自己的健康。
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(實(shí)習編輯:林博)
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