依托考昔片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。主要成份為依托考昔?;瘜W(xué)名:5-氟-6‘-甲基-3-[4-(甲磺?;┍交鵠-2,3’-聯(lián)吡啶。那么,急性痛風(fēng)性關(guān)節炎患者使用依托考昔片的劑量是怎樣呢?
依托考昔片是選擇性的環(huán)氧化酶-2的抑制劑,依托考昔片可減輕這些癥狀和體征,依托考昔片可以降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。依托考昔片口服吸收良好。依托考昔片的平均口服生物利用度接近100%,依托考昔片在成人空腹口服120mg每日1次直至達到穩態(tài)時(shí),依托考昔片在給藥約1小時(shí)(Tmax)后出現血漿峰值濃度(幾何平均數Cmax=3.6mcg/ml)。幾何平均數AUC0-24hr為37.8mcg/ml。依托考昔片的藥代動(dòng)力學(xué)在臨床劑量范圍呈線(xiàn)性。依托考昔片如果每日服用120mg,依托考昔片在正常進(jìn)餐對其吸收程度及吸收速率無(wú)明顯影響。依托考昔片在臨床試驗中,服用依托考昔時(shí)可不考慮進(jìn)餐情況。
依托考昔片在12名健康受試者中,無(wú)論單獨給藥、或與氫氧化鎂/鋁抗酸劑合用或與碳酸鈣抗酸劑(具有約50mEq的酸中和能力)合用,依托考昔片的藥代動(dòng)力學(xué)相似(AUC相當,Cmax約在20%以?xún)龋?。依托考昔片可以用于治?a name='InnerLinkKeyWord' href='//m.miletuan.com/gkpd/' target='_blank'>骨關(guān)節炎急性期和慢性期的癥狀和體征;依托考昔片可以用于治療急性痛風(fēng)性關(guān)節炎。依托考昔片非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產(chǎn)生,依托考昔片可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與前列腺素的產(chǎn)生,而前列腺素可引起疼痛、炎癥和發(fā)熱等。依托考昔片是一種非甾體抗炎藥,依托考昔片在動(dòng)物模型中它具有抗炎、鎮痛和解熱作用。依托考昔片在臨床劑量范圍之內或更高劑量下,依托考昔片是具有口服活性的、選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑。
依托考昔片用于急性痛風(fēng)性關(guān)節炎的劑量:推薦劑量為120mg,每日1次。本品120mg只適用于癥狀急性發(fā)作期,最長(cháng)使用8天。治療急性痛風(fēng)性關(guān)節炎最大推薦劑量為每天不超過(guò)120mg。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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