妥抒為白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。妥抒的主要成份為來(lái)氟米特。那么,妥抒可以用于免疫缺陷患者嗎?
妥抒的M1半衰期較長(cháng),臨床中若起始劑量為100毫克,連續3天,妥抒有助于M1快速達到穩態(tài)濃度,否則M1需要2個(gè)月才能達到穩態(tài)。妥抒的起始/維持劑量試驗表明,血漿中M1水平呈劑量相關(guān)性。妥抒的生物利用度為80%,高脂飲食對M1血漿濃度沒(méi)有顯著(zhù)影響。妥抒主要分布于肝、腎和皮膚組織,而腦組織中分布較少。妥抒對健康志愿者M(jìn)1分布容積較低(0.13升/毫克),妥抒超過(guò)99.3%的M1與白蛋白結合,妥抒的蛋白結合量與治療濃度呈線(xiàn)性相關(guān)。妥抒對類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎患者游離M1數量增加,慢性腎衰患者游離M1增加近1倍,其機制尚不清楚。
妥抒吸收進(jìn)入人體后,妥抒能迅速成為活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)來(lái)發(fā)揮藥理作用,妥抒偶爾能夠在血漿中檢測到低水平的來(lái)氟米特,妥抒的藥代動(dòng)力學(xué)研究是通過(guò)檢測M1濃度變化來(lái)完成。妥抒口服后,6-12小時(shí)之間M1達到峰值。妥抒進(jìn)入血液后,迅速代謝成為M1,原型藥物很難檢測得到。妥抒還有許多次要代謝產(chǎn)物,但僅有三氟甲基苯胺(TFMA)以低水平出現在某些患者血液中并可被定量。妥抒代謝的確切臟器尚不清楚,妥抒的體內外試驗表明,胃腸壁和肝臟可能在這一過(guò)程中發(fā)揮作用。妥抒尚未發(fā)現的特異性代謝酶,僅確定代謝過(guò)程在肝細胞質(zhì)和微粒體中發(fā)生。
免疫缺陷、未控制的感染、活動(dòng)性胃腸道疾病、腎功能不全、骨髓發(fā)育不良(bonemarrowdysplasia)的患者慎用妥抒。
方舟健客溫馨提醒:建議患者在使用本產(chǎn)品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟地用藥。藥物并不是適合每個(gè)患者,有些藥物患者使用有效果,有些藥物患者使用導致過(guò)敏等情況,所以在沒(méi)有了解患者病情的情況下,我們是不會(huì )盲目指導患者用藥的。更多詳細請致電400-086-5111,咨詢(xún)方舟健客藥師。
(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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