丁賀為白色或類(lèi)白色片。主要成份為阿德福韋酯?;瘜W(xué)名:9-[2-[雙(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,丁賀的效果是怎樣呢?
丁賀在體內代謝成阿德福韋,丁賀是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類(lèi)似物,丁賀在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。丁賀二磷酸鹽通過(guò)下列兩種方式來(lái)抑制HBVDNA多聚酶(逆轉錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長(cháng)終止。
丁賀在濃度范圍為0.1~25ug/ml時(shí)體外與人血漿或血清蛋白結合≤4%。丁賀靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩態(tài)分布體積分別為392±;75和352±9ml/kg。丁賀口服給藥后,丁賀迅速地轉化為阿德福韋。丁賀口服10mg穩態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。
丁賀二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)是0.1μM,丁賀對人類(lèi)DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。丁賀是一種口服抗病毒藥物。丁賀適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復制證據,并伴有血清氨基酸轉移酶(ALT或AST)持續升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。
丁賀具有抗逆轉錄病毒、嗜肝病毒和皰疹病毒的廣譜抗病毒作用??梢燥@著(zhù)抑制乙型肝炎病毒的復制。療效顯著(zhù),對拉米夫定耐藥的變異株也有明顯的抑制作用,解決了抗乙肝病毒藥物的耐藥性問(wèn)題;丁賀耐藥相關(guān)病毒變異發(fā)生率較低,不易耐藥;治療慢性乙肝安全有效,避免肝損壞。
綜上,丁賀的效果是十分理想的。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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