孟魯司特鈉片成人可見(jiàn)腹痛和頭痛;兒童可見(jiàn)頭痛。。那么,孟魯司特鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)如何?下面讓小編為你介紹吧。
孟魯司特鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
吸收:孟魯司特鈉口服吸收迅速而完全。成人空腹服用10mg薄膜衣片后,血漿藥物濃度于3小時(shí)(Tmax)達到峰值濃度(Cmax)。平均口服生物利用度為64%。普通飲食對口服生物利用度和Cmax無(wú)影響。臨床研究顯示進(jìn)食后任何時(shí)間服用10mg薄膜衣片的孟魯司特鈉均是安全且有效的。
分布:99%以上的孟魯司特鈉與血漿蛋白結合。孟魯司特鈉的穩態(tài)分布容積平均為8~11升。同位素標記的孟魯司特鈉在大鼠中的研究顯示,只有極少量的孟魯司特鈉通過(guò)血腦屏障。而且,在用藥后24小時(shí),所有其它組織中的放射標記物量也極少。
代謝:孟魯司特鈉幾乎被完全代謝。在使用治療劑量的研究中,成人和兒童穩態(tài)情況下,血漿中未測出孟魯司特的代謝物。
在體外使用人肝微粒體進(jìn)行的研究顯示,細胞色素P4503A4和2C9與孟魯司特鈉的代謝有關(guān)。根據體外人肝微粒體的進(jìn)一步研究結果,孟魯司特鈉治療劑量的血漿濃度不抑制細胞色素P4503A4、2C9、1A2、2A6、2C19或2D6。
排泄:在健康成人中孟魯司特鈉的平均血漿清除率為45mL/分??诜凰貥擞浀拿萧斔咎剽c后,在隨后5天采集的大便中檢測出86%的放射活性,尿中測出的量<0.2%。結合孟魯司特鈉口服生物利用度考慮,孟魯司特及其代謝物幾乎全部經(jīng)由膽汁排泄。
在健康青年中進(jìn)行的許多研究顯示孟魯司特鈉平均血漿半衰期為2.7~5.5小時(shí)。在口服劑量高至50mg的范圍內,孟魯司特鈉的藥代動(dòng)力學(xué)近似線(xiàn)性關(guān)系。未發(fā)現清晨和夜間服用孟魯司特鈉的藥代動(dòng)力學(xué)有差異。每天一次服用10mg孟魯司特鈉,血漿中只有極少量的原藥積聚(~14%)。
特殊患者:對老年人、腎功能不全的患者或輕至中度肝功能不全的患者無(wú)需調整劑量。尚無(wú)嚴重肝功能不全(Child-Pugh評分>9分)的患者使用孟魯司特鈉的臨床資料。
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(實(shí)習編輯:盧錦銳)
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