克唑替尼膠囊(賽可瑞)對的靶點(diǎn)是ALK融合基因,對于A(yíng)LK陽(yáng)性的患者,賽可瑞的疾病控制率高達90%,顯著(zhù)延長(cháng)患者的生存期,并且極大地降低了患者在治療中的痛苦。在治療ALK陽(yáng)性非小細胞肺癌(NSCLC),具有非常顯著(zhù)的效果。那么,克唑替尼膠囊的制成成份是什么?
克唑替尼膠囊的另個(gè)一名字為賽可瑞,主要制成成份為克唑替尼?;瘜W(xué)名稱(chēng)為3-[(R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺。
克唑替尼膠囊用于治療間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽(yáng)性的局部晚期和轉移的非小細胞肺癌(NSCLC)。
克唑替尼是一種酪氨酸激酶受體抑制劑,包括ALK、肝細胞生長(cháng)因子受體(HGFR,c-Met)、ROS1(c-cos)和RON。易位可促使ALK基因引起致癌融合蛋白的表達。ALK融合蛋白形成可引起基因表達和信號的激活和失調,進(jìn)而促使表達這些蛋白的腫瘤細胞增殖和存活??诉蛱婺嵩谀[瘤細胞株中對ALK、ROS1和c-Met在細胞水平檢測的磷酸化具有濃度依賴(lài)性抑制作用,對表達EML4-ALK或NPM-ALK融合蛋白或c-Met的異種移植荷瘤小鼠具有抗腫瘤活性。
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(實(shí)習編輯:葉燕玲)
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