吡嗪酰胺片對人型結核桿菌有較好的抗菌作用,在pH5~5.5時(shí),殺菌作用最強,尤其對處于酸性環(huán)境中緩慢生長(cháng)的吞噬細胞內的結核菌是目前最佳殺菌藥物。那么,吡嗪酰胺片的藥代動(dòng)力學(xué)會(huì )是如何呢?
吡嗪酰胺片的主要成份會(huì )是吡嗪酰胺。
吡嗪酰胺片的用法用量是口服。成人常用量,與其他抗結核藥聯(lián)合,每日15~30mg/kg頓服,或50~70mg/kg,每周2~3次;每日服用者最高每日2g,每周3次者最高每次3g,每周服2次者最高每次4g。
吡嗪酰胺片的藥代動(dòng)力學(xué)會(huì )是:口服后在胃腸道內吸收迅速而完全。廣泛分布于全身組織和體液中,包括肝、肺、腦脊液、腎及膽汁。腦脊液內藥濃度可達血濃度的87%~105%。蛋白結合率約10%~20%??诜?小時(shí)后血藥濃度可達峰值,T1/2為9~10小時(shí),肝、腎功能減退時(shí)可能延長(cháng)。主要在肝中代謝,水解成吡嗪酸,為具有抗菌活性的代謝物,繼而羥化成無(wú)活性的代謝物,經(jīng)腎小球濾過(guò)排泄。24小時(shí)內以代謝物排出70%(其中吡嗪酸約33%),3%以原形排出。血液透析4小時(shí)可減低吡嗪酰胺血濃度的55%,血中吡嗪酸減低50%~60%。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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