骨化三醇膠丸的主要成分為骨化三醇?;瘜W(xué)名為9,10-開(kāi)環(huán)膽甾-5Z,7E,10(19)-三烯-1α,3β,25-三醇。那么,骨化三醇膠丸的藥代動(dòng)力學(xué)是什么內容呢?
【藥代動(dòng)力學(xué)】活性成分的一般性質(zhì):吸收:骨化三醇在腸道內被迅速吸收,口服單劑本品0.25~1.0ug,3-6小時(shí)內達血藥峰濃度。多次用藥后,在7日內血清骨化三醇濃度達到穩態(tài),同給藥劑量有關(guān)。分布:?jiǎn)蝿┝靠诜酒?.5ug2小時(shí)后,骨化三醇平均血藥濃度從基礎值40.0±4.4pg/ml升高到60±4.4pg/ml,4小時(shí)后降至53.0±6.9pg/ml,8小時(shí)后降至50.0±7.0pg/ml,12小時(shí)后降至44±4.6pg/ml,24小時(shí)后降至41.5±5.1pg/ml。在血液轉運過(guò)程中,骨化三醇和其他維生素D代謝產(chǎn)物同特異血漿蛋白結合??梢栽O想,外源性骨化三醇通過(guò)母體血液進(jìn)入到胎兒的血和乳汁中。代謝:已鑒別出數種骨化三醇的代謝產(chǎn)物,各有不同的維生素D的活性。1a,25-二羥-24-氧代-維生素D3、1a,23,25-三羥-24-氧代-維生素D3、1a,24R,25-三羥基維生素D3、1a,25R=二羥基維生素D3-26,23S-26-三羥維生素D3、1a,25=二羥-23-氧代-維生素D3、1a,25R-26-三羥-23-氧代-維生素D3和1a-羥基-24,25,26,27-四去甲維生素D3。排泄:血中骨化三醇消除半衰期為3-6小時(shí),但單劑量骨化三醇的藥理作用大約可持續3~5天。骨化三醇被分泌進(jìn)入膽汁并參與肝腸循環(huán)。健康志愿者靜脈使用放射標記的骨化三醇后,24小時(shí)內,大約27%的放射活性在糞便中發(fā)現,大約7%的放射活性在尿中發(fā)現。健康志愿者口服1ug放射標記的骨化三醇,24小時(shí)內大約10%的放射活性在尿中發(fā)展。靜脈使用放射標記骨化三醇第6天,尿中和糞便中平均累積排泄量分別是16%和49%。b)病人的特性:腎病綜合癥或血液透析的病人中,骨化三醇血藥濃度降低,達峰時(shí)間延長(cháng)。
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(實(shí)習編輯:林炳揚)
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