恩替卡韋分散片的性狀和商品功效,性狀:本品為白色或類(lèi)白色片。商品功效:本品適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,恩替卡韋分散片的藥理毒理是怎樣呢?具體是怎樣的呢?
恩替卡韋分散片的藥理毒理是:
1.藥理作用。本品為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線(xiàn)粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。
2.毒理研究。在人類(lèi)淋巴細胞培養的實(shí)驗中,發(fā)現恩替卡韋是染色體斷裂的誘導劑。在A(yíng)mes實(shí)驗(使用傷寒桿菌、大腸桿菌、使用或不用代謝激活劑)、基因突變實(shí)驗和敘利亞倉鼠胚胎細胞轉染實(shí)驗中,發(fā)現恩替卡韋不是突變誘導劑。在大鼠的經(jīng)口給藥微核實(shí)驗和DNA修復實(shí)驗中,恩替卡韋也呈陰性。
本品適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。本品為白色或類(lèi)白色片?;颊邞谟薪?jīng)驗的醫生指導下服用本品。對恩替卡韋活制劑中任何成份過(guò)敏者禁用。推薦劑量:成人和16歲及以上的青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治療時(shí)發(fā)生病毒血癥或出現拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次,每次1mg(0.5mg兩片)。本品應空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。
藥物選擇須慎重,建議患者在使用本產(chǎn)品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟地用藥,請在專(zhuān)業(yè)的醫師或執業(yè)藥物指導下使用。方舟健客藥房,為您提供重大慢性疾病用藥、飲食護理信息。如果你對本產(chǎn)品還有別的疑問(wèn),歡迎撥打方舟健客全國免費服務(wù)電話(huà):400-086-5111。
(實(shí)習編緝:陳志東)
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