他卡西醇軟膏屬于治療皮膚科疾病的常用藥，商品名為萌爾夫。性狀為白色或微黃色軟膏，臨床上主要用于治療銀屑病。那么，他卡西醇軟膏有什么藥理毒理研究？

【藥理毒理】

對表皮細胞的增殖抑制作用對白鼠表皮培養細胞及正?；蜚y屑病灶由來(lái)的人表皮培養細胞，他卡西醇抑制DNA合成抑制細胞增殖作用。TPA（12-O-季葵?；字┩磕ǘ鸫碳ぜ毎鲋车臒o(wú)毛白鼠的表皮上，他卡西醇抑制細胞增殖指標DOC（烏氨酸脫羧醇）的活性。且通過(guò)給銀屑病患者4周涂抹軟膏可產(chǎn)生抑制DNA合成及抑制細胞分裂、有S期細胞減少、抑制表皮細胞增殖作用。對表皮細胞的分化誘導作用就白鼠表皮培養細胞，他卡西醇有促進(jìn)細胞內不溶性膜（cornifiedenvelope）的形成，有使轉谷氨酰胺醇（transglutaminase、Tgase）活性上升的作用。就無(wú)毛白鼠的表皮，使Tgase活性上升。就正常人培養表皮細胞，他卡西醇促進(jìn)細胞內不溶性膜的前驅蛋白質(zhì)包殼（invogulin）的合成。另外，用電子顯微鏡觀(guān)察銀屑病患者涂抹后的病灶部位的皮膚，發(fā)現角質(zhì)層的蛋白模型（keratinpattern）的形成及具有表皮透明角質(zhì)蛋白（keratohyalin）的顆粒層的形成等正常的角化傾向。對表皮細胞的1α，25-（OH）2D3的特異蛋白受體有親和性。對白鼠及正常人表皮細胞中的受體，他卡西醇有強的親和性。臨床效果對日本國內53個(gè)醫藥機構實(shí)施的包括比較試驗的臨床試驗的有效性判定癥例532例中，相當好轉以上的有效率（評價(jià)分類(lèi)"治愈"，"顯著(zhù)好轉"，"相當好轉"，"好轉"，"不變"，"惡化"6項，"相當好轉"以上為有效例）表示如下：銀屑?。河行?0.0%(256/320)；魚(yú)鱗癬：有效率71.4%(15/21)；掌跖膿包?。河行?7.7%(21/31)；掌跖角化?。河行?0.0%(6/12)；毛孔性紅糠疹：有效率54.5%(6/11)。在以銀屑病為對象與安慰劑的比較實(shí)驗證實(shí)了軟膏的有效性。

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（實(shí)習編輯：楊俊騰）