拉米夫定片適用于伴有丙氨酸氨基轉移酶[ALT]升高和病毒活動(dòng)復制的、肝功能代償的成年慢性乙型肝炎病人的治療。

拉米夫定片的藥理毒理是什么？

藥理作用

拉米夫定是核苷類(lèi)抗病毒藥。對體外及實(shí)驗性感染動(dòng)物體內的乙型肝炎病毒(HBV)有較強的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染細胞和正常細胞內代謝生成拉米夫定三磷酸鹽，它是拉米夫定的活性形式，既是HBV聚合酶的抑制劑，亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸鹽滲入到病毒DNA鏈中、阻斷病毒DNA的合成。拉米夫定三磷酸鹽不干擾正常細胞脫氧核苷的代謝，它對哺乳動(dòng)物DNA聚合酶a和b的抑制作用微弱，對哺乳動(dòng)物細胞DNA含量幾乎無(wú)影響。拉米夫定對線(xiàn)粒體的結構、DNA含量及功能無(wú)明顯的毒性。對大多數乙型肝炎患者的血清HBVDNA檢測結果表明，拉米夫定能迅速抑制HBV復制，其抑制作用持續于整個(gè)治療過(guò)程，同時(shí)使血清氨基轉移酶降至正常。

毒理研究

毒理研究遺傳毒性拉米夫定在微生物致突變試驗和體外細胞轉化實(shí)驗中未顯示致突變活性，但在體外培養人淋巴細胞和小鼠淋巴瘤實(shí)驗中顯示出其微弱的致突變活性。大鼠經(jīng)口給予拉米夫定2000mg/kg(血藥濃度為慢性乙型肝炎患者推薦臨床劑量下的60-70倍)，未見(jiàn)明顯的遺傳毒性。生殖毒性大鼠經(jīng)口給予拉米夫定4000mg/kg/天(血藥濃度為人臨床血藥濃度的80-120倍)，其生育力和斷奶后仔代的存活、生長(cháng)、發(fā)育未受明顯影響。大鼠和家兔分別經(jīng)口給予拉米夫定4000和1000mg/kg/天(血藥濃度約為人臨床推薦劑量血藥濃度的60倍)，均未表現出明顯的致畸作用。當家兔血藥濃度與人臨床推薦劑量的血藥濃度相近時(shí)，出現早期胚胎死亡率升高。但大鼠血藥濃度達到相當于人臨床推薦劑量血藥濃度的60倍時(shí)，未見(jiàn)此類(lèi)現象發(fā)生。對妊娠大鼠和家兔的研究結果顯示，拉米夫定可以穿過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎仔體內。尚無(wú)拉米夫定用于妊娠婦女的充分和嚴格對照的臨床研究資料。哺乳期大鼠乳汁中拉米夫定濃度和其在血漿中的濃度相近。致癌性：大鼠和小鼠的長(cháng)期致癌試驗結果顯示，當暴露水平達到人臨床暴露水平的34倍(小鼠)和200倍(大鼠)時(shí)，未表現出明顯的致癌性。

通過(guò)以上介紹希望各位患者能夠準確了解藥物并在醫生的指導下用藥。保證自己的健康。

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（實(shí)習編輯：卜珊珊）