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你必須了解的藥界大家族——磷酸二酯酶抑制劑

2018-01-07 來(lái)源:合理用藥百科  標簽: 掌上醫生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護膚
摘要:適用于支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、慢性阻塞性肺病等緩解喘息癥狀;也可用于心功能不全和心源性哮喘。不適用于哮喘持續狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。

  環(huán)磷酸腺苷(cAMP)和環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)是細胞內重要的第二信使,磷酸二酯酶(PDEs)可將cAMP和cGMP水解為無(wú)活力的5'-AMP和5'-GMP,降低細胞內cAMP和cGMP含量,從而調控機體多種生理病理過(guò)程。

  PDEs是一個(gè)龐大而復雜的家族,由11種同工酶組成,每種同工酶各具特性,PDE4、7、8主要特異性水解cAMP,PDE5、6、9特異性水解cGMP,而PDE1、2、3、10、11則對cAMP和cGMP均起作用。各個(gè)亞型在細胞內分布、表達、調節方式以及對抑制劑的敏感性均不同,參與了炎癥、哮喘、抑郁、勃起功能障礙等多種病理過(guò)程的發(fā)生發(fā)展,因此磷酸二酯酶抑制劑大家族應運而生,在臨床上得到了廣泛的應用。

  為了讓大家更了解藥界中PDEs抑制劑大家族,特此舉辦了PDEs抑制劑檢閱儀式,由淄博市中心醫院靜脈用藥調配科承辦,累了困了就喝白開(kāi)水冠名播出。由于PDE6抑制劑、PDE7抑制劑、PDE8抑制劑、PDE9抑制劑、PDE10抑制劑和PDE11抑制劑研究較少,未在臨床廣泛應用,故沒(méi)有收到我們的邀請,對此我們表示非常的遺憾!好了,我們的檢閱儀式馬上開(kāi)始。

  男播報員:首先迎面向主席臺走來(lái)的是PDE1抑制劑代表隊,他們邁著(zhù)矯健的步伐,喊著(zhù)響亮不整齊(路人太多)的口號,這是一支以長(cháng)春西汀為代表的成熟穩重的隊伍。

  長(cháng)春西汀,又名長(cháng)春乙酯、康維腦,可選擇性抑制鈣離子—鈣調蛋白依賴(lài)的cGMP-磷酸二酯酶,增加血管平滑肌松弛信使cGMP作用,選擇性地增加腦血流量,此外還能抑制血小板聚集,改善血液流動(dòng)性和微循環(huán)。

  適用于改善腦梗塞后遺癥腦出血后遺癥、腦出血后遺癥、腦動(dòng)脈硬化癥等誘發(fā)的各種癥狀。靜脈滴注,開(kāi)始劑量每天20mg,根據病情可增至每天30mg,靜滴治療后,推薦口服長(cháng)春西汀片繼續治療,進(jìn)行長(cháng)期治療應注意檢查血象變化。不能和肝素同時(shí)應用。

  女播報員:接著(zhù)向我們走來(lái)的是PDE2抑制劑代表隊,他們昂首闊步,英姿颯爽,聽(tīng)他們堅定有力而又雜亂的腳步聲(如同下餃子聲),這是一支以雙嘧達莫為代表具有堅定信念的隊伍,有著(zhù)誓與血栓栓塞斗爭到底的執著(zhù)!

  雙密達莫可抑制磷酸二酯酶對cAMP的降解作用,使血小板內cAMP濃度增高而產(chǎn)生抗血小板作用,抑制血小板的第一相聚集和第二相聚集,高濃度(500ug/ml)可抑制血小板的釋放反應。

  適用于缺血性心臟病、血栓栓塞性疾病、心肌缺血的診斷實(shí)驗。單獨應用療效不及與阿司匹林合用者。單獨應用時(shí)每日口服3次,每次25-100mg;與阿司匹林合用時(shí)其劑量可減少至每日100-200mg。靜脈注射給藥時(shí),除葡萄糖外,不得與其他藥物混合注射。本品與抗凝劑、抗血小板聚集劑及溶栓劑合用時(shí)應注意出血傾向。

  男播報員:看,PDE3抑制劑代表隊正向我們迎面走來(lái),他們個(gè)個(gè)精神飽滿(mǎn),器宇軒昂,這是一支復雜的隊伍,但他們卻邁著(zhù)整齊的步伐,他們來(lái)自不同的世界,卻有著(zhù)同一個(gè)夢(mèng)想,那就是為人類(lèi)解除病痛!

  PDE3抑制劑主要用于治療心力衰竭和缺血性疾病。氨力農、米力農主要通過(guò)抑制PDE3和增加cAMP的濃度,使細胞內鈣濃度增高,從而增強心肌的收縮力,心排血量增加,且兼有血管擴張作用。

  適用于對洋地黃、利尿劑、血管擴張劑治療無(wú)效或效果欠佳的各種原因引起的急、慢性頑固性充血性心力衰竭。靜脈注射負荷量25-75ug/kg,5-10分鐘緩慢靜注,以后每分鐘0.25-1.0ug/kg維持。每日最大劑量不超過(guò)1.13mg/kg??诜淮?.5-7.5mg,每日4次。嚴重低血壓、室性心律失常及室上性心動(dòng)過(guò)速、嚴重腎功能不全者禁用。西洛他唑抑制血小板及平滑肌上磷酸二酯酶活性、擴張血管、抑制血栓素A2引起的血小板聚集,用于慢性動(dòng)脈閉塞癥引起的潰瘍、疼痛、冷感和間歇性跛行等缺血性癥狀??诜蝗?次,每次50-100mg。出血性疾病患者禁用。

  女播報員:放飛理想、放飛激情,PDE4抑制劑代表隊正踏著(zhù)朝陽(yáng)激情豪邁地走過(guò)來(lái),這是一支在藥界中存在爭議的隊伍,PDEs抑制劑大家族似乎并不認可他們,但他們始終發(fā)揚“治病第一,身份第二”的精神,加油吧,茶堿類(lèi),無(wú)論你是否屬于這個(gè)大家族,都要做最好的自己!

  體外試驗證明,茶堿能抑制磷酸二酯酶活性,使cAMP破壞減少,細胞中的cAMP水平增高,曾認為這一作用可能與松弛支氣管平滑肌作用有關(guān),然而茶堿抑制磷酸二酯酶的濃度20倍高于使支氣管平滑肌松弛的濃度,再加上其他很強的磷酸二酯酶抑制劑均無(wú)支氣管擴張作用,故目前對上述解釋有異議。

  適用于支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、慢性阻塞性肺病等緩解喘息癥狀;也可用于心功能不全和心源性哮喘。不適用于哮喘持續狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。

  男播報員:最后向我們走來(lái)的是PDE5抑制劑代表隊,這是一支以西地那非(又名萬(wàn)艾可、偉哥)為代表的和諧有愛(ài),積極向上,英姿勃發(fā)的隊伍,他們的出現對勃起功能障礙的治療取得了革命性的進(jìn)展。

  PDE5抑制劑有選擇性地抑制能特異降解環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷5型磷酸二酯酶(PDE5),因而可使cGMP水平增高,以致陰莖海綿體內平滑肌松弛,血液充盈,有利于勃起。用于治療勃起功能障礙(ED)。服用任何劑型硝酸酯類(lèi)藥物的患者,無(wú)論是規律或間斷服用,均為禁忌癥。不好意思,由于我們的群眾演員有情緒了,場(chǎng)面已失控,今天的檢閱儀式到此為止,謝謝!

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