環(huán)磷酸腺苷(cAMP)和環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)是細胞內重要的第二信使,磷酸二酯酶(PDEs)可將cAMP和cGMP水解為無(wú)活力的5'-AMP和5'-GMP,降低細胞內cAMP和cGMP含量,從而調控機體多種生理病理過(guò)程。
PDEs是一個(gè)龐大而復雜的家族,由11種同工酶組成,每種同工酶各具特性,PDE4、7、8主要特異性水解cAMP,PDE5、6、9特異性水解cGMP,而PDE1、2、3、10、11則對cAMP和cGMP均起作用。各個(gè)亞型在細胞內分布、表達、調節方式以及對抑制劑的敏感性均不同,參與了炎癥、哮喘、抑郁、勃起功能障礙等多種病理過(guò)程的發(fā)生發(fā)展,因此磷酸二酯酶抑制劑大家族應運而生,在臨床上得到了廣泛的應用。
為了讓大家更了解藥界中PDEs抑制劑大家族,特此舉辦了PDEs抑制劑檢閱儀式,由淄博市中心醫院靜脈用藥調配科承辦,累了困了就喝白開(kāi)水冠名播出。由于PDE6抑制劑、PDE7抑制劑、PDE8抑制劑、PDE9抑制劑、PDE10抑制劑和PDE11抑制劑研究較少,未在臨床廣泛應用,故沒(méi)有收到我們的邀請,對此我們表示非常的遺憾!好了,我們的檢閱儀式馬上開(kāi)始。
男播報員:首先迎面向主席臺走來(lái)的是PDE1抑制劑代表隊,他們邁著(zhù)矯健的步伐,喊著(zhù)響亮不整齊(路人太多)的口號,這是一支以長(cháng)春西汀為代表的成熟穩重的隊伍。
長(cháng)春西汀,又名長(cháng)春乙酯、康維腦,可選擇性抑制鈣離子—鈣調蛋白依賴(lài)的cGMP-磷酸二酯酶,增加血管平滑肌松弛信使cGMP作用,選擇性地增加腦血流量,此外還能抑制血小板聚集,改善血液流動(dòng)性和微循環(huán)。
適用于改善腦梗塞后遺癥腦出血后遺癥、腦出血后遺癥、腦動(dòng)脈硬化癥等誘發(fā)的各種癥狀。靜脈滴注,開(kāi)始劑量每天20mg,根據病情可增至每天30mg,靜滴治療后,推薦口服長(cháng)春西汀片繼續治療,進(jìn)行長(cháng)期治療應注意檢查血象變化。不能和肝素同時(shí)應用。
女播報員:接著(zhù)向我們走來(lái)的是PDE2抑制劑代表隊,他們昂首闊步,英姿颯爽,聽(tīng)他們堅定有力而又雜亂的腳步聲(如同下餃子聲),這是一支以雙嘧達莫為代表具有堅定信念的隊伍,有著(zhù)誓與血栓栓塞斗爭到底的執著(zhù)!
雙密達莫可抑制磷酸二酯酶對cAMP的降解作用,使血小板內cAMP濃度增高而產(chǎn)生抗血小板作用,抑制血小板的第一相聚集和第二相聚集,高濃度(500ug/ml)可抑制血小板的釋放反應。
適用于缺血性心臟病、血栓栓塞性疾病、心肌缺血的診斷實(shí)驗。單獨應用療效不及與阿司匹林合用者。單獨應用時(shí)每日口服3次,每次25-100mg;與阿司匹林合用時(shí)其劑量可減少至每日100-200mg。靜脈注射給藥時(shí),除葡萄糖外,不得與其他藥物混合注射。本品與抗凝劑、抗血小板聚集劑及溶栓劑合用時(shí)應注意出血傾向。
男播報員:看,PDE3抑制劑代表隊正向我們迎面走來(lái),他們個(gè)個(gè)精神飽滿(mǎn),器宇軒昂,這是一支復雜的隊伍,但他們卻邁著(zhù)整齊的步伐,他們來(lái)自不同的世界,卻有著(zhù)同一個(gè)夢(mèng)想,那就是為人類(lèi)解除病痛!
PDE3抑制劑主要用于治療心力衰竭和缺血性疾病。氨力農、米力農主要通過(guò)抑制PDE3和增加cAMP的濃度,使細胞內鈣濃度增高,從而增強心肌的收縮力,心排血量增加,且兼有血管擴張作用。
適用于對洋地黃、利尿劑、血管擴張劑治療無(wú)效或效果欠佳的各種原因引起的急、慢性頑固性充血性心力衰竭。靜脈注射負荷量25-75ug/kg,5-10分鐘緩慢靜注,以后每分鐘0.25-1.0ug/kg維持。每日最大劑量不超過(guò)1.13mg/kg??诜淮?.5-7.5mg,每日4次。嚴重低血壓、室性心律失常及室上性心動(dòng)過(guò)速、嚴重腎功能不全者禁用。西洛他唑抑制血小板及平滑肌上磷酸二酯酶活性、擴張血管、抑制血栓素A2引起的血小板聚集,用于慢性動(dòng)脈閉塞癥引起的潰瘍、疼痛、冷感和間歇性跛行等缺血性癥狀??诜蝗?次,每次50-100mg。出血性疾病患者禁用。
女播報員:放飛理想、放飛激情,PDE4抑制劑代表隊正踏著(zhù)朝陽(yáng)激情豪邁地走過(guò)來(lái),這是一支在藥界中存在爭議的隊伍,PDEs抑制劑大家族似乎并不認可他們,但他們始終發(fā)揚“治病第一,身份第二”的精神,加油吧,茶堿類(lèi),無(wú)論你是否屬于這個(gè)大家族,都要做最好的自己!
體外試驗證明,茶堿能抑制磷酸二酯酶活性,使cAMP破壞減少,細胞中的cAMP水平增高,曾認為這一作用可能與松弛支氣管平滑肌作用有關(guān),然而茶堿抑制磷酸二酯酶的濃度20倍高于使支氣管平滑肌松弛的濃度,再加上其他很強的磷酸二酯酶抑制劑均無(wú)支氣管擴張作用,故目前對上述解釋有異議。
適用于支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、慢性阻塞性肺病等緩解喘息癥狀;也可用于心功能不全和心源性哮喘。不適用于哮喘持續狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。
男播報員:最后向我們走來(lái)的是PDE5抑制劑代表隊,這是一支以西地那非(又名萬(wàn)艾可、偉哥)為代表的和諧有愛(ài),積極向上,英姿勃發(fā)的隊伍,他們的出現對勃起功能障礙的治療取得了革命性的進(jìn)展。
PDE5抑制劑有選擇性地抑制能特異降解環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷5型磷酸二酯酶(PDE5),因而可使cGMP水平增高,以致陰莖海綿體內平滑肌松弛,血液充盈,有利于勃起。用于治療勃起功能障礙(ED)。服用任何劑型硝酸酯類(lèi)藥物的患者,無(wú)論是規律或間斷服用,均為禁忌癥。不好意思,由于我們的群眾演員有情緒了,場(chǎng)面已失控,今天的檢閱儀式到此為止,謝謝!
清肺化痰,潤肺止咳。用于陰虛肺熱引起的咳嗽痰盛,氣短喘促咽干口渴,勞傷久嗽,痰中帶血。
健客價(jià): ¥341.佝僂病和軟骨病。 2.腎性骨病。 3.骨質(zhì)疏松癥。 4.甲狀旁腺激素合成與釋放,抑制骨吸收。
健客價(jià): ¥351.佝僂病和軟骨病。2.腎性骨病。3.骨質(zhì)疏松癥。4.甲狀旁腺功能減退癥。
健客價(jià): ¥35FARXIGA是一種鈉-葡萄糖協(xié)同轉運蛋白2(SGLT2)抑制劑適用在有2型糖尿病成人中作為輔助飲食和運動(dòng)改善血糖控制。
健客價(jià): ¥219阿司匹林對血小板聚集的抑制作用,因此阿司匹林腸溶片適應癥如下:降低急性心肌梗死疑似患者的發(fā)病風(fēng)險預防心肌梗死復發(fā)中風(fēng)的二級預防降低短暫性腦缺血發(fā)作(TIA)及其繼發(fā)腦卒中的風(fēng)險降低穩定性和不穩定性心絞痛患者的發(fā)病風(fēng)險動(dòng)脈外科手術(shù)或介入手術(shù)后,如經(jīng)皮冠脈腔內成形術(shù)(PTCA),冠狀動(dòng)脈旁路術(shù)(CABG),頸動(dòng)脈內膜剝離術(shù),動(dòng)靜脈分流術(shù)預防大手術(shù)后深靜脈血栓和肺栓塞降低心血管危險因素者(冠心病家族史、
健客價(jià): ¥16.5阿司匹林對血小板聚集的抑制作用,因此阿司匹林腸溶片適應癥如下: 降低急性心肌梗死疑似患者的發(fā)病風(fēng)險 預防心肌梗死復發(fā) 中風(fēng)的二級預防 降低短暫性腦缺血發(fā)作(TIA)及其繼發(fā)腦卒中的風(fēng)險 降低穩定性和不穩定性心絞痛患者的發(fā)病風(fēng)險 動(dòng)脈外科手術(shù)或介入手術(shù)后,如經(jīng)皮冠脈腔內成形術(shù)(PTCA),冠狀動(dòng)脈旁路術(shù)(CABG),頸動(dòng)脈內膜剝離術(shù),動(dòng)靜脈分流術(shù) 預防大手術(shù)后深靜脈血栓和肺栓塞
健客價(jià): ¥3本品主要用于抑制血小板聚集,減少動(dòng)脈粥樣硬化患者的心肌梗塞、暫時(shí)性腦缺血或中風(fēng)發(fā)生。同時(shí)可用于鎮痛,消炎,解熱,抗風(fēng)濕。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。
健客價(jià): ¥21應用其較強的免疫抑制作用,治療各種變態(tài)反應性炎癥、各種自身免疫性疾病。
健客價(jià): ¥46.5抗血栓:本品對血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,臨床用于預防一過(guò)性腦缺血發(fā)作、心肌梗死、心房顫動(dòng)、人工心臟瓣膜、動(dòng)靜脈瘺或其他手術(shù)后的血栓形成。也可用于治療不穩定型心絞痛。
健客價(jià): ¥9抑制下述情況時(shí)的血小板粘附和聚集:1.不穩定性心絞痛(冠狀動(dòng)脈血流障礙所致的心臟疼痛);2.急性心肌梗死;3.預防心肌梗死復發(fā)等。
健客價(jià): ¥4.6抑制下述情況時(shí)血小板粘附和聚集: 1.不穩定性心絞痛(冠狀動(dòng)脈血流障礙所致的心臟疼痛); 2.急性心肌梗塞; 3.預防心肌梗塞復發(fā); 4.動(dòng)脈血管的術(shù)后(動(dòng)脈外科手術(shù)介入后如主動(dòng)脈冠狀動(dòng)脈靜脈搭橋術(shù),PTCA); 5.預防大腦一過(guò)性的血流減少(TIA;短暫性腦缺血發(fā)作)和出現早期癥狀(如面部或手臂肌肉一過(guò)性癱瘓或一過(guò)性失明)后預防腦梗塞。
健客價(jià): ¥10抗血栓:本品對血小板聚集的抑制作用,可防止血栓形成,臨床用于預防一過(guò)性腦缺血發(fā)作、心肌梗死、心房顫動(dòng)、人工心臟瓣膜、動(dòng)靜脈痿或其他手術(shù)后的血栓形成。也可用于治療不穩定性心絞痛。
健客價(jià): ¥16本品為非甾體抗炎藥。臨床可用于抗血栓:本品對血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,臨床用于預防一過(guò)性腦缺血發(fā)作、心肌梗死、心房顫動(dòng)、人工心臟瓣膜、動(dòng)靜脈瘺或其他手術(shù)后的血栓形成。也可用于治療不穩定型心絞痛。
健客價(jià): ¥7.7本品為非甾體抗炎藥。臨床可用于下列情況。1. 鎮痛、解熱:可緩解輕度或中度的疼痛,如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛,也用于感冒和流感等退熱。本品僅能緩解癥狀,不能治療引起疼痛和發(fā)熱的病因,故需同時(shí)應用其他藥物對病因進(jìn)行治療。2. 抗炎、抗風(fēng)濕:為治療風(fēng)濕熱的常用藥物,用藥后可解熱、使關(guān)節癥狀好轉并使血沉下降,但不能去除風(fēng)濕熱的基本病理改變,也不能治療和預防心臟損害及其他合并癥。3.關(guān)節炎:除風(fēng)
健客價(jià): ¥4本品為非甾體抗炎藥。臨床可用于下列情況。 1、鎮痛、解熱:可緩解輕度或中度的疼痛,如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛,也用于感冒和流感等退熱。本品僅能緩解癥狀,不能治療引起疼痛和發(fā)熱的病因,故需同時(shí)應用其他藥物對病因進(jìn)行治療。 2、抗炎、抗風(fēng)濕:為治療風(fēng)濕熱的常用藥物,用藥后可解熱、使關(guān)節癥狀好轉并使血沉下降,但不能去除風(fēng)濕熱的基本病理改變,也不能治療和預防心臟損害及其他合并癥。 3、關(guān)節炎:除
健客價(jià): ¥3養心安神,抑風(fēng)。用于龍失調引起的風(fēng)入命脈,神經(jīng)官能癥,神昏譫語(yǔ),多夢(mèng),耳鳴,心悸顫抖,癲狂,啞結。
健客價(jià): ¥34用于普通感冒或流行性感冒引起的發(fā)熱,也用于緩解輕至中度疼痛如頭痛、關(guān)節痛、偏頭痛、牙痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、痛經(jīng)。
健客價(jià): ¥20阿司匹林腸溶片:阿司匹林對血小板聚集的抑制作用,因此阿司匹林腸溶片適應癥如下:降低急性心肌梗死疑似患者的發(fā)病風(fēng)險預防心肌梗死復發(fā)中風(fēng)的二級預防降低短暫性腦缺血發(fā)作(TIA)及其繼發(fā)腦卒中的風(fēng)險降低穩定性和不穩定性心絞痛患者的發(fā)病風(fēng)險動(dòng)脈外科手術(shù)或介入手術(shù)后,如經(jīng)皮冠脈腔內成形術(shù)(PTCA),冠狀動(dòng)脈旁路術(shù)(CABG),頸動(dòng)脈內膜剝離術(shù),動(dòng)靜脈分流術(shù)預防大手術(shù)后深靜脈血栓和肺栓塞降低心血管危險因
健客價(jià): ¥1458達格列凈片:FARXIGA是一種鈉-葡萄糖協(xié)同轉運蛋白2(SGLT2)抑制劑適用在有2型糖尿病成人中作為輔助飲食和運動(dòng)改善血糖控制。 小分子蛋白肽固體飲料:本品為膳食補充劑,不能替代藥品。
健客價(jià): ¥675用于防治血栓栓塞,降低心肌梗塞、腦血栓的形成以及慢性心絞痛的治療;也可用于外科手術(shù)后的心瓣膜病及人工瓣膜手術(shù)后原發(fā)性、復發(fā)性血栓靜脈炎等。
健客價(jià): ¥23用于感冒或流感引起的發(fā)熱、頭痛;也用于緩解輕、中度疼痛如關(guān)節痛、神經(jīng)痛、牙痛、月經(jīng)痛、肌肉痛。
健客價(jià): ¥9養心安神,抑風(fēng)。用于龍失調引起的風(fēng)入命脈,神經(jīng)官能癥,神昏譫語(yǔ),多夢(mèng),耳鳴,心悸顫抖,癲狂,啞結。
健客價(jià): ¥18鎮驚,安神,行氣。用于心慌氣短,心神不安,氣血淤滯,胸肋刺痛等。
健客價(jià): ¥43生精補髓,益氣養血,強腦安神。用于腎精不足、氣血兩虧所致的頭暈、乏力、健忘、失眠;神經(jīng)衰弱癥見(jiàn)上述證候者。
健客價(jià): ¥19.5